Классификация ß-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Классификация ß-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Принципы классификации ß-адреноблокаторов основаны на нескольких свойствах: кардиоселективность, внутренняя симпатомиметическая активность, наличие вазодилатирующих свойств, продолжительность действия. Также они отличаются по липо- и гидрофильности.


Основываясь на фармакодинамических эффектах, b–адреноблокаторы принято подразделять на неселективные (неизбирательные), блокирующие b1– и b2–адренорецепторы (пропранолол, тимолол, надолол, соталол) и кардиоселективные (избирательные), преимущественно блокирующие b1–адренорецепторы (бисопролол, ацебутолол, талинолол, атенолол, метопролол, бетаксолол). К α-β–адреноблокаторам относят лабеталол.

Следует отметить, что ряд b–адреноблокаторов обладает собственной или, как ее еще называют, внутренней (частичной агонистической) симпатомиметической активностью (ВСМА), проявляющейся при низкой базальной (в покое) эндогенной симпатической активности, при повышении уровня эндогенной симпатической активности (например, при физической нагрузке) проявляется их b–адреноблокирующее действие. К таким препаратам (табл. 1) относят пиндолол, ацебутолол, талинолол, карведилол, окспреналол. Они в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда в покое, не оказывают негативного влияния на липидный обмен, у них слабее выражен синдром «отмены».

Выделяют также b–адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами (ВДС). К ним относятся неселективные b–адреноблокаторы пиндолол, буциндолол, лабетолол и кардиоселективные b–адреноблокаторы – карведилол, проксодолол, небиволол. Вазодилатация может быть обусловлена четырьмя основными механизмами (по отдельности и в комбинации друг с другом):

1) выраженной ВСМА в отношении b2–адренорецепторов сосудов (как, например, у пиндолола);

2) сочетанием b–адреноблокирующей и a–адреноблокирующей активности (как у карведилола и проксодолола);

3) высвобождением из эндотелиальных клеток азота оксида, обладающего вазодилатирующими свойствами (как у небиволола);

4) прямым сосудорасширяющим действием. 1. b-Адреноблокаторы без вазодилатирующих свойств:

а) неселективные (пропранолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол и др.);

б) b1-селективные (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.).

2. b-Адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:

а) неселективные (пиндолол, лабетолол и др.);

б) b1-селективные (карведилол, целипролол и др.)

При сравнении неселективных и кардиоселективных b–адреноблокаторов можно отметить, что последние в низких дозах мало влияют на физиологические реакции, опосредуемые периферическими b2–адренорецепторами (на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность матки во время беременности), что делает возможным их осторожное назначение для лечения больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, выраженными нарушениями периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), а также во время беременности. Кроме того, кардиоселективные b–адреноблокаторы (такие как бисопролол и др.) в минимальной степени ограничивают физическую активность, так как в отличие от неселективных препаратов они не вызывают сужения сосудов скелетной мускулатуры; поэтому при их применении реже наблюдается повышенная утомляемость и мышечная слабость. На фоне назначения кардиоселективных b–адреноблокаторов у некоторых больных, например, с гиперкинетическим типом кровообращения, физическая работоспособность может даже увеличиться.

ß-адреноблокаторы классифицируются также по продолжительности действия:

длительного действия: надолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол,

сверхкороткого действия: эсмолол.